Tegoprazan, un nuevo bloqueador de ácido competitivo de potasio, vs. esomeprazol en pacientes con esofagitis erosiva.

La enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE) es una enfermedad digestiva prevalente que resulta del reflujo de contenidos gástricos en el esófago. Su espectro incluye esofagitis erosiva (EE) y enfermedad por reflujo gastroesofágico no erosiva (ERNE).

La EE se caracteriza por la presencia de erosiones en la mucosa orofaríngea inducida por el reflujo de contenidos gástricos del estómago, la cual puede ser diagnosticada por endoscopía. Actualmente, los inhibidores de la bomba de protones (IBPs) son el medicamento de primera línea para tratar la EE y controlar los síntomas. Los estudios en pacientes con EE han demostrado altas tasas de curación (88% – 96%) después de 8 semanas de tratamiento con un IBP una vez al día. Sin embargo, algunos pacientes pueden tener evidencia endoscópica de esofagitis y/o síntomas de reflujo a pesar de la tratamiento con IBPs.

Tegoprazan ha demostrado una fuerte potencia anti – secretora y un rápido inicio de acción en varios estudios de fase I. Su efecto supresor en la secreción de ácido alcanza una meseta máxima dentro de las 0.5-1 horas después de la administración de 50, 100 o 200 mg. El efecto de los alimentos en los estudios de farmacocinética y farmacodinamia indica que la eficacia de tegoprazan es independiente de la ingesta de alimento. La información farmacodinámica de tegoprazan indica que las dosis de 50 y 100 mg incrementan el pH gástrico a ≥4 significativamente más que dexlansoprazol de 60 mg con la dosis por la tarde.

El objetivo de este estudio comparativo, aleatorizado, doble ciego, de 3 brazos, ,multicéntrico, cuyo objetivo fue confirmar la no-inferioridad de tegoprazan 50 y 100mg con esomeprazol 40mg en pacientes con esofagitis erosiva (EE).Duranteel período de selección se realizó una endoscopia para evaluar la presencia y la gravedad de la EE según el sistema de clasificación de Los Ángeles (LA) durante la cual se realizó nuevamente en la semana 4, la semana 8 o en la visita final (si no se curó en la semana 4).

Después del período de selección, los pacientes fueron aleatorizados 1:1:1 para recibir tegoprazan (50 o 100 mg) o esomeprazol (40 mg). Las dosis se administraron una vez al día durante 4 u 8 semanas por vía oral. El tratamiento se completaba a las 4 u 8 semanas si se confirmaba endoscópicamente la cicatrización de las lesiones mucosas.

El criterio de valoración principal fue la proporción de pacientes con EE curada y confirmada por endoscopia hasta la semana 8. Los criterios de valoración secundarios incluyeron síntomas subjetivos, como cambios en las puntuaciones del RDQ, el porcentaje de días sin síntomas importantes informados en el diario de ERGE del paciente, puntuación de CVRS y la proporción de pacientes con EE con EE curada confirmada por endoscopia en la semana 4.

De los 302 pacientes que participaron en el estudio se observó que las tasas acumuladas de curación a la semana 8 fueron de 98.9% (91/92), 98.9% (90/91) y 98.9% (87/88) para tegoprazan 50 mg, 100 mg y esomeprazol 40mg, respectivamente. Ambas dosis de tegoprazan fueron no inferiores a esomeprazol 40 mg.

Los pacientes en los tres grupos de tratamiento informaron una mejoría significativa en la gravedad y frecuencia de la acidez estomacal, la dispepsia y la regurgitación, que se evaluaron en las semanas 4 y 8 mediante puntuaciones RDQ (P < 0,0001). Las puntuaciones medias de gravedad y frecuencia del RDQ disminuyeron significativamente después de los tratamientos de 4 y 8 semanas con los fármacos en investigación. No hubo diferencias significativas entre los grupos de tratamiento con respecto a los cambios medios en las puntuaciones totales del RDQ en la semana 4 u 8. Las reducciones medias en la gravedad/frecuencia de la acidez estomacal y la dispepsia no mostraron diferencias estadísticamente significativas entre los grupos de tratamiento en la semana 8.La incidencia de eventos adversos fue comparable entre grupos y tegoprazan fue bien tolerado.

En conclusión, la administración de tegoprazan de 50 o 100 mg una vez al día mostró no inferioridad en la eficacia de curación de EE y tolerabilidad comparable a esomeprazol de 40 mg, además que las puntuaciones del RDQ que evalúan la gravedad y la frecuencia de la regurgitación disminuyeron significativamente más en el grupo de 50 mg de tegoprazán que en el grupo de esomeprazol (P < 0,05, prueba de suma de rangos de Wilcoxon).